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阅读 1190 次 历史版本 0个 创建者:liuziqi (2011/10/1 10:04:46)  最新编辑:liuziqi (2011/10/1 10:04:46)
哌拉西林鈉
拼音:Pàilāxīlínnà(Pailaxilinna)
英文:Piperacillin Sodium
同义词条:Piperacillin Sodium
  
哌拉西林鈉
           哌拉西林鈉
【拼音名】Pailaxilinna

  【英文名】Piperacillin Sodium

  【化學結構】本品爲(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-[(4- 乙基-2,3- 二氧代-1- 哌嗪甲醯氨基) 苯乙醯氨基] -7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環[3.2.0] 庚烷-2-甲酸鈉鹽。按無水物計算,含哌拉西林(C23H27N5O7S) 不得少於87.0%。

  【含量測定】 取本品適量,精密稱定,加水溶解後,照哌拉西林項下的方法測定。

  【類别】 抗生素類藥。

  【貯藏】 嚴封,在涼暗幹燥處保存。

  【制劑】 注射用哌拉西林鈉

  【性狀】 本品爲白色或類白色粉末;無臭;極易引濕。本品在水中或甲醇中極易溶解,在無水乙醇中溶解,在丙酮中不溶。

  【比鏇度】取本品,精密稱定,加水溶解並稀釋成每1ml 中含10mg的溶液,依法測定,此品比鏇度爲+175°至+190°。

  【鑒别】

  (1) 照哌拉西林項下的鑒别(1)、(2)項試驗,顯相同的反應。

  (2) 本品顯鹽的火焰反應

  【檢查】

  酸度: 取本品,加水制成每1ml中含100mg的溶液,依法測定,pH值應爲5.0 ~7.0 。溶液的澄清度與顏色 取本品5 份,各0.6g,分别加水5ml溶解後,溶液應澄清無色;如顯渾濁,與1 號濁度標准液比較,均不得更濃;如顯色,與黄綠色或黄色2 號標准比色液比較,均不得更深。

  水分:取本品,照水分測定法測定,含水分不得過2.0%。

  熱原:取本品,加滅菌注射用水制成每1ml中含0.1g的溶液,依法檢查,劑量按家兔體重每1Kg 注射1ml ,應符合規定。

  無菌:取本品,分别加入100ml0.9%無菌氯化鈉溶液中使溶解,用薄膜過濾法處理後,依法檢查,應符合規定。
  

功能作用

  對革蘭陽性菌的作用與氨苄西林相似,對腸球菌有較好的抗菌作用,對於某些擬杆菌梭菌也有一定作用。
哌拉西林鈉
           哌拉西林鈉


  對革蘭陰性菌的作用強,抗菌譜包括淋球菌、大腸杆菌變形杆菌克雷白肺炎杆菌綠膿杆菌枸櫞酸杆菌腸杆菌屬嗜血杆菌等,對沙門杆菌痢疾杆菌除綠膿杆菌外的一些假單胞菌腦膜炎球菌雅森杆菌等雖也在體外有抗菌作用,但其臨床意義尚未明確。

  本品口服不吸收。肌注2g,血清藥物濃度於1/2小時達峰值,約爲36μg/ml。於30分鍾内靜滴4g,即時血藥濃度>200μg/ml,於1小時爲≥100μg/ml,t1/2約爲1小時。體内分布較廣,周圍器官均可達有效濃度,在膽汁前列腺液中有較高濃度。本品主要由排泄,12小時内尿中可排出給藥量的1/2~2/3。

  臨床上用於上述敏感菌株所引起的感染(對中樞感染療效不確切)。
 

藥物分析

  方法名稱: 哌拉西林鈉的測定—高效液相色譜法

  應用範圍: 本方法采用高效液相色譜法測定哌拉西林鈉中哌拉西林(C23H27N5O7S·H2O)的含量。

  本方法適用於哌拉西林鈉。

  方法原理: 供試品經稱取制成流動相溶液,進入高效液相色譜儀進行色譜分離,用紫外吸收檢測器,於波長254nm處檢測哌拉西林吸收值,計算出其含量。

  試劑

   1. 甲醇

  2. 0.2mol/L磷酸二氫鈉溶液

  3. 10%氫氧化四乙胺溶液

  儀器設備

   1. 儀器

  1.1 高效液相色譜儀

  1.2 色譜柱

  十八烷基硅烷鍵合硅膠爲填充劑,理論板數按哌拉西林峰計算應不低於 1600。

  1.3 紫外吸收檢測器

  
哌拉西林鈉
          哌拉西林鈉
2. 色譜條件

  2.1 流動相:甲醇+0.2mol/L磷酸二氫鈉溶液 10%氫氧化四乙胺溶液 水= 400+50 3 547,用磷酸調pH值至5.5;

  2.2 檢測波長:254nm

  2.3 柱溫:室溫

  試樣制備

   1. 稱取供試品

  精密稱取本品試樣適量。

  2. 對照品溶液的制備

  精密稱取哌拉西林對照品適量,加流動相分别制成每1mL含0.02mg的溶液。

  3. 供試品溶液的制備

  將供試品置於100mL容量瓶中,加適量水溶解後,搖勻,即得供試品溶液。

  :“精密稱取”系指稱取重量應准確至所取重量的千分之一。“精密量取”系指量取體積的准確度應符合國家標准中對該體積移液管的精度要求。

  操作步驟: 分别精密吸取上述對照品溶液與供試品溶液各10μL 注入高效液相色譜儀,用紫外吸收檢測器,於波長254nm處測定哌拉西林的吸收值,計算出其含量。
  

藥理毒理

  哌拉西林爲半合成青黴素類抗生素,他唑巴坦爲β内醯胺酶抑制藥。本品對哌拉西林敏感的細菌和產β内醯胺酶耐哌拉西林的下列細菌有抗菌作用:革蘭陰性菌:大多數質粒介導的產和不產β内醯胺酶的下列細菌:大腸埃希菌克雷伯菌屬催產克雷伯菌、肺炎克雷伯菌)、變形杆菌屬奇異變形杆菌普通變形杆菌)、沙門菌屬志賀菌屬淋病奈瑟菌腦膜炎奈瑟菌莫根杆菌屬、嗜血杆菌屬(流感和副流感嗜血杆菌)、多殺巴杆菌耶爾森菌屬彎曲菌屬陰道加特納菌
哌拉西林鈉
          哌拉西林鈉


  染色體介導的產和不產β内醯胺酶的下列細菌:弗勞地枸櫞酸茵產異枸櫞酸菌普魯威登斯菌屬、莫根杆菌沙雷菌屬粘質沙雷菌液壓沙雷菌)、銅綠假單胞菌和其他假單胞菌屬(洋蔥假單胞菌、熒光假單胞菌嗜麥芽假單胞菌)、不動杆菌屬革蘭陽性菌:產和不產β内醯胺酶的下列細菌:鏈球菌屬肺炎鏈球菌生膿鏈球菌牛鏈球菌無乳鏈球菌綠色鏈球菌、C族和G族鏈球菌)、腸球菌屬糞腸球菌屎腸球菌)、金黄色葡萄球菌(不包括MRSA)、腐生葡萄球菌、表皮葡萄球菌凝固酶陰性葡萄球菌)、棒狀杆菌屬單核細胞增多性李斯德杆菌、奴卡菌屬。

  厭氧菌:產和不產β内醯胺酶的下列細菌:擬杆菌屬(二路擬杆菌二向擬杆菌多毛擬杆菌產黑色素擬杆菌口腔擬杆菌)、脆弱擬杆菌屬脆弱擬杆菌普通擬杆菌卵園擬杆菌多形擬杆菌單形擬杆菌不解糖擬杆菌)、消化鏈球菌屬梭狀芽胞杆菌屬難辨梭菌產氣莢膜杆菌)、韋榮球菌屬放線菌屬
  

藥代動力學

  本品靜脈滴注後,血漿中哌拉西林和他唑巴坦濃度很快達到峰值。滴注30分鍾後,血漿哌拉西林濃度與給予同劑量哌拉西林的血漿濃度相等,靜脈滴注2.25g、3.375g及4.5g哌拉西林鈉他唑巴坦鈉30分鍾時,血漿哌拉西林峰濃度(Cmax)分别爲134、242和298mg/L,他唑巴坦峰濃度(Cmax)分别爲15、24、24mg/L。健康受試者接受單劑量或多劑量哌拉西林鈉他唑巴坦鈉後,哌拉西林和他唑巴坦的血消除半衰期(t1/2()範圍爲0.7至1.2小時,不受劑量和給藥時間的影響。

 
哌拉西林鈉
          哌拉西林鈉
 哌拉西林在體内被代謝成微小的具有生物活性的去乙基代謝物,他唑巴坦則被代謝成無藥理及抗菌活性的產物,哌拉西林與他唑巴坦均由腎髒排泄。68%哌拉西林迅速以原形自尿中排出;他唑巴坦及其代謝物主要經由腎髒排泄,其中80%爲原形。哌拉西林他唑巴坦去乙基哌拉西林也可通過膽汁分泌。約30%哌拉西林和他唑巴坦與血漿蛋白結合,其結合率不受其他化合物的影響;血漿蛋白他唑巴坦代謝物的結合可忽略不計。

  哌拉西林與他唑巴坦廣泛分布於組織及體液中,包括胃腸道粘膜膽囊、女性生殖器官子宮卵巢輸卵管)、體液、膽汁。組織中藥物濃度約爲血漿濃度的50%~100%。與其他青黴素類藥物一樣,腦膜非炎性病變時,腦脊液中哌拉西林、他唑巴坦濃度很低。腎功能損害患者的哌拉西林和他唑巴坦血消除半衰期隨着肌酐清除率的下降而延長。當肌酐清除率低於20ml/分鍾時,哌拉西林的血消除半衰期爲正常人的2倍,而他唑巴坦的血消除半衰期爲正常人的4倍。

  血液透析可去除30%~40%的哌拉西林他唑巴坦,另外5%的他唑巴坦以代謝物被透析去除。腹膜透析可去除6%哌拉西林和21%的他唑巴坦,高達16%的他唑巴坦以代謝物形式去除。與正常人相比,肝硬化患者的哌拉西林和他唑巴坦的血消除半衰期分别延長25%和18%,但無需調整劑量。
 

適應症況

  本品適用於對哌拉西林耐藥,但對哌拉西林他唑巴坦敏感的產β内醯胺酶的細菌引起的中、重度感染:

  
哌拉西林鈉
         哌拉西林鈉
闌尾炎發病部位


  1.由耐哌拉西林、產β内醯胺酶的大腸埃希菌擬杆菌屬脆弱擬杆菌卵形擬杆菌多形擬杆菌普通擬杆菌)所致的闌尾炎(伴發穿孔或膿腫)和腹膜炎

  2.由耐哌拉西林、產β内醯胺酶的金黄色葡萄球菌所致的非複雜性和複性皮膚及軟組織感染,包括蜂窩織炎皮膚膿腫、缺血性或糖尿病性足部感染。

  3.由耐哌拉西林、產β内醯胺酶的大腸埃希菌所致的產後子宮内膜炎盆腔炎性疾病。

  4.由耐哌拉西林、產β内醯胺酶的流感嗜血杆菌所致的社區穫得性肺炎(僅限中度)。

  5.由耐哌拉西林、產β内醯胺酶的金黄色葡萄球菌所致的中、重度醫院穫得性肺炎(醫院内肺炎)。治療敏感細菌所致的全身和(或)局部細菌感染。
  

用法用量

用法

  將適量本品用20毫升稀釋液(氯化鈉注射液或滅菌注射用水)充分溶解後,立即加入250ml液體(5%葡萄糖注射液或氯化鈉注射液)中,靜脈滴注,每次至少30分鍾,療程爲7~10日。醫院穫得性肺炎療程爲7~14日。並可根據病情及細菌學檢查結果進行調整。對於正常腎功能(肌酐清除率>90ml/分鍾)成人及12歲以上兒童,一次3.375g(含哌拉西林3g和他唑巴坦O.375g)靜脈滴注,每6小時1次。

用量

  治療醫院内肺炎時,起始劑量爲一次3.375g,每4小時1次,同時合並使用氨基糖苷類藥物;如果未分離出銅綠假單胞菌,可根據感染程度及病情考慮停用氨基糖苷類藥物。對於腎功能不全患者,推薦的用量見下表:肌酐清除率(ml/分鍾)推薦用量40~90:一次3.375g,每6小時1次,一日總量12g/1.5g;20~40:一次2.25g,每6小時1次,一日總量8g/1.0g;<20:對於血液透析患者,一次最大劑量爲2.25g,每8小時1次,並在每次血液透析後可追加0.75g。

藥物過量

  同使用其他青黴素類藥物一樣,如果通過靜脈途徑給藥,而用量超過推薦劑量,病人可能會出現神經肌肉興奮抽搐的表現。
  

不良反應

  1.本品常見不良反應有:

  (1)皮膚反應:皮疹、瘙癢等。

  (2)消化道反應:如腹瀉、惡心、嘔吐等。

  (3)過敏反應

  (4)局部反應:如注射局部刺激反應、疼痛、靜脈炎血栓性靜脈炎水腫等。

  (5)其他反應:如血小板減少胰腺炎、發熱、發熱伴嗜酸粒細胞增多血清氨基轉移酶升高等;這些反應發生在本品與氨基糖苷類藥物聯合治療時。

  2.此外,本品尚可見下列不良反應:

  (1)腹瀉便祕、惡心、嘔吐、腹痛、消化不良等。

  (2)斑丘疹皰疹蕁麻疹濕疹等。

  (3)煩躁、頭暈、焦慮等。

  (4)其他反應:如鼻炎、呼吸困難等。

慎用人群

  1、孕婦慎用。少量哌拉西林可自母乳中排泄,使嬰兒致敏,出現腹瀉念珠菌感染和皮疹,故哺乳期婦女應用本品應暫停哺乳。

  2、12歲以下兒童使用本品的安全有效性尚不清楚。

  3、老年患者腎功能減退,應適當調整劑量。

注意事項

  (1)以上幾種青黴素都可導致過敏反應,用前要按規定方法(見前)進行應試。苄星青黴素因使用間隔期長,所以在每次用藥前都要進行皮試。對普魯卡因過敏者禁用普魯卡因青黴素
哌拉西林鈉
             哌拉西林鈉


  (2)普魯卡因青黴素偶可致一種特異反應。注射藥物當時或之後1~2分鍾内,患者自覺有心里難受、瀕危恐懼感頭暈心悸幻聽幻視等症狀。一般無呼吸障礙和循環障礙,多數病例可出現血壓升高(可與過敏性休克相鑒别)。一般不需特殊處理,症狀維持1~2小時可自行恢複正常。用鎮靜藥(安定)或抗組胺藥(肌注苯海拉明20mg)有助於恢複。

  (3)低劑量的青黴素不引起毒性反應。大劑量應用,可出現神經-精神症狀,如反射亢進知覺障礙幻覺抽搐、昏睡等,也可致短暫的精神失常,停藥或降低劑量可恢複。對於少數有血凝功能缺陷的患者,大劑量青黴素可擾亂血凝機制,而致出血傾向。

  (4)不宜鞘内給藥。

  (5)青黴素鈉鹽或鹽的水溶液均不穩定,應現配現用,必需保存時,應置冰箱中,以在當天用完爲宜。

藥物相互作用

  1.本品與慶大黴素聯合對糞腸球菌無協同作用。和某些頭孢菌素聯合也可對大腸埃希菌銅綠假單胞菌克雷伯菌變形杆菌屬的某些敏感菌株發生協同作用。

  2.體外試驗中,本品與氨基糖苷類藥物合用,可以滅活氨基糖苷類藥物。當本品與妥布黴素合用時,由於哌拉西林他唑巴坦可能使妥布黴素失活,使妥布黴素的藥時曲線下面積、髒清除率及尿中排泄將分别下降11%、32%和38%。嚴重腎功能不全患者如血液透析患者,聯合應用妥布黴素與哌拉西林時,前者的藥代動力學將發生變化。

  3.本品與丙磺舒合用,可以使哌拉西林半衰期延長21%,他唑巴坦半衰期延長71%。

  4.哌拉西林和羧苄西林阿洛西林美洛西林替卡西林一樣,與能產生低凝血酶原症血小板減少症胃腸道潰瘍症或出血的藥物合用時,將有可能增加凝血機制障礙和出血的危險。如抗凝血藥:肝素香豆素茚滿二酮非甾體抗炎鎮痛藥,尤其是阿司疋林二氟尼柳以及其他水楊酸制劑、其他血小板聚集抑制劑或磺吡酮

  5.本品不能與其他藥物在注射器或輸液瓶中混合。與其他抗生素同用時,必須分開給藥。不得與隻含碳酸氫鈉的溶液混合,不得加入血液制品及水解蛋白液
  

更名新聞

  關於同意中標藥品注射用哌拉西林鈉/他唑巴坦鈉通用名變更和生產企業更名的批複

  國藥控股有限公司

  你公司關於美國惠氏制藥公司的中標藥品注射用哌拉西林鈉/他唑巴坦鈉(4.5g)通用名變更和生產企業更名的請示收悉。鑒於國家食品藥品監督管理局已批准同意注射用哌拉西林鈉/他唑巴坦鈉的通用名變更爲注射用哌拉西林鈉/三唑巴坦鈉及美國惠氏制藥公司更名爲美國惠氏制藥股份有限公司,經研究決定,從收文之日起,同意中標藥品注射用哌拉西林鈉/他唑巴坦鈉(4.5g)變更爲注射用哌拉西林鈉/三唑巴坦鈉(4.5g);生產企業 美國惠氏制藥公司更名爲美國惠氏制藥股份有限公司,中標價不變。原美國惠氏制藥公司生產的中標藥品注射用哌拉西林鈉/他唑巴坦鈉(4.5g)同時停止在本市醫療機構銷售。

  此複。

                                                                                                                                                 二○○七年十二月十一日




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