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阅读 5045 次 历史版本 3个 创建者:莱布尼 (2010/7/7 17:04:37)  最新编辑:虎虎生威 (2011/4/21 16:22:38)
抗生素
拼音:kàngshēngsù (kangshengsu)
英文:antibiotics
同义词条:抗菌素
抗生素
    抗生素
 
  抗生素,又稱抗菌素。早期是指那些由微生物分泌的化合物,其稀溶液具有抑制或殺滅細菌的能力;近代則指微生物及其他有生命的體系所產生的、具有抑制或殺傷其他微生物(包括細菌、黴菌病毒列克次氏體等)及抗癌能力的化合物。抗生素分爲天然品和人工合成品,前者由微生物產生,後者是對天然抗生素進行結構改造穫得的部分合成產品。
 
 
 
 

發現

 
  中國古代早就注意到腐乳等制品的治療效果。1929年A.弗萊明等注意到青黴菌對許多病原菌有抑制作用,而對動物和人體組織無毒。後來由H.W.F.弗洛里等證實,並在40年代初成功地應用於臨床。40~50年代相繼發現了在近代醫藥化學上有重要意義的一些抗生素,如鏈黴素(1943)、氯黴素(1947)、金黴素(1948)、土黴素(1950)和四環素等。目前研究過的來源於微生物的抗生素近3000種,其中有實用價值的大約占總數的3%。目前實際使用的抗生素大多是抗細菌的,隻有極少數用於抗黴菌。對尋找抗病毒的抗生素曾進行過大量的工作,但收穫甚微。若幹有抗癌能力的抗生素,雖然毒性都很大,但仍不同程度地用於臨床。目前抗生素在藥物生產中的總比重,大約占2/5左右。抗生素的應用,使過去認爲的“不治之症”,如肺炎、惡性痢疾、傷寒、鼠疫、霍亂結核病等能夠治愈。 

類型

 
  按化學結構分爲以下幾種主要類型。 

β-内醯胺類

 
  包括青黴素類和頭孢素類及其半合成衍生物兩大類,是非常重要的抗生素。在它們的分子中都含有一個易於水解的四環内醯胺環,結構式如下:
 


  各種青黴素類和半合成青黴素類的R基團不同。各種頭孢素類和半合成頭孢素類相互間也是 R基團不同。它們的抗生機理,都是幹擾細菌細胞壁的合成,因此除個别有敏感外,對哺乳動物表現低毒性。

四環素類

 
  包括四環素、金黴素、去甲金黴素和土黴素,以及相關的半合成衍生物強力黴素等。它們具有由四個六碳環呈線狀並合的共同結構特征:
      


  例如:四環素中R1=R4=H, R2=OH, R3=CH3;金黴素中 R1=Cl,R2=OH,R3=CH3,R4=H。以上結構中,A、B、C、D是環的標記編號,數字是命名編號。

正定黴素

 
  或稱柔毛黴素。1963年從放線菌Strep-tomyces peucetius中提取,中國1970年從河北省正定縣土壤中的一種菌株中分離得到。它有與四環素類相近的結構,但可劃作一獨立的抗生素類,即四環蒽醌類。正定黴素是一種抗癌抗生素,對若幹白血病有療效,但毒性較強。其結構式如:


  
  阿黴素是一種抗瘤譜較正定黴素更廣的抗生素,除白血病外對實體瘤也有效,它們的作用機理是抑制與DNA相應的RNA的合成。

大環内醯胺類

 
  結構中皆有一個從芳環兩個非相鄰接原子開始的大環内醯胺。這類抗生素分爲兩類:一類的芳香環部分由萘醌的衍生物構成;另一類則含苯醌型的結構。其中最重要的是利福黴素,它是由一種諾卡氏菌Nocardia mediterranei中分離出來的,共分五種。培養液中加入二乙基巴比妥酸鈉,則可專一地產生易於分離的利福黴素B,因此生產的主要是利福黴素B及其半合成產物。利福黴素B氧化則生成更活潑的利福黴素O,再氧化得利福黴素S,用抗壞血酸(即維生素C)還原則得利福黴素SV。結構式如下:
     


  利福黴素B的R用 OH、25位氫用替換後,還可得到半合成的利福平。利福黴素和利福平對革蘭氏陽性和陰性菌皆有效,尤其重要的是對結核杆菌和麻瘋杆菌有療效,並對某些病毒有作用。 

大環内酯類

 
  這類抗生素都有一大環内酯的基本結構,目前已發現的有12環、14環和16環内酯結構的抗生素。其中最重要的是紅黴素,紅黴素具有14環内酯結構,對革蘭氏陽性菌,如肺炎雙球菌、白喉杆菌等有抑菌和殺菌作用,是重要的藥用抗生素之一。此外,14環内酯結構的夾竹黴素也是一種藥用抗生素。16環内酯結構的太羅素則是獸醫用藥。

 

多烯類

 
  這類抗生素具有共軛多烯的大環内酯結構,大多有優良的抗皮癣菌和抗黴菌性能,有的還有殺原蟲活性。已經研究過的有共軛三烯、四烯、五烯、六烯和七烯類型。
  
  制黴菌素是臨床使用最多的多烯内酯型抗生素。兩性黴素B具有38元環的共軛七烯内酯結構,也是重要的臨床用抗菌藥物。這類抗生素主要是與細胞膜上的甾族化合物相結合,從而引起其通透性的改變,導致胞質内鉀離子的流失,從而破壞菌體的代謝。
 

氯黴素

 
  一種廣譜抗生素,分子式C11H12Cl2N2O5。爲目前用全合成方法大規模生產的唯一的抗生素,世界的總生產量約達 500噸。其抗生機理是抑制細菌和無細胞系的蛋白質合成,如抑制肽轉移酶催化肽鏈形成的作用。氯黴素對革蘭氏陰性菌如傷寒杆菌、痢疾杆菌等有卓效。由於原子在空間排列的方式不同,理論上有四種空間異構體。天然存在並具有生理活性的是[R:R]-構型,其空間排列如下。



氨基糖苷類

 
  最主要的有鏈黴素、新黴素、卡那黴素和慶大黴素。這類抗生素都具有氨基配糖體結構單元,大多從鏈絲黴菌屬產生,隻有慶大黴素來源於小單孢菌屬。這類抗生素對革蘭氏陽性和陰性菌皆有效,對結核杆菌也有不同程度的效果。其中以鏈黴素用得較多,通常對腎和内耳具有不同程度的毒性。卡那黴素的結構式如下:
 


  卡那黴素粗產品爲A、B、C的混合物。B的毒性最強,發酵得到的主要是以A爲主的產物。此外,臨床使用的還有派爾黴素以及托拉黴素和西索黴素等。從卡那黴素 A出發半合成得到的胺卡黴素,是爲了解決對卡那黴素的抗藥性而發展的品種。這類抗生素往往都有交叉耐藥性。

林可醯胺類

 
  具有醯胺糖衍生物的結構。主要有林可黴素,它與二氯亞碸在四氯化碳中作用,可得到其半合成的抗生素氯林可黴素。兩者的抗菌譜類似,對多數革蘭氏陽性菌有效,但後者的活性比前者高四倍以上。這類抗生素的結構式如下:
         


多肽類

 
  大多爲低分子量的多肽,通常含6~12個氨基酸殘基,分子量在500~1500之間,結構中往往有若幹異常的氨基酸殘基和D-型氨基酸殘基,還常有非氨基酸殘基;通常毒性較強,個别用爲外用藥、畜用抗生素、飼用抗生素。其中紅鏈黴素和卷曲黴素分别可從紅色鏈黴菌和卷曲鏈黴菌中分離出,有抑制結核菌生長的作用,結構式如下:
  


  博萊黴素,又稱爭光黴素,由輪鏈黴菌產生,是一種含有銅的化合物,用硫化氫除去銅者具有同樣的活性。它是一種重要的抗腫瘤藥物。藥用博萊黴素含A2約55%~70%,含B2約25%~30%,結構式如圖。放線菌素D,又稱更生黴素,也是屬於多肽型的一種抗腫瘤抗生素,結構式如下:

 

  除了上述類型的抗生素外,還有多醚型抗生素(大約已發現了30種),但毒性一般較強,個别作爲藥用或牲畜催肥藥等。還有含有類似核苷結構的抗生素和含有二苯並吡嗪環的抗生素。

用途


  抗生素基本上可分爲二大類,一爲抑制病原的生長,二爲直接殺死病原。可用於治療大多數細菌感染性疾病;但對於其他病原(如病毒、朊病毒等)所引起的傳染病或遺傳疾病等非細菌所引起的疾病,則幾乎沒有任何療效。

  除了抗細菌性的感染外,某些抗生素還具有抗腫瘤活性,用於腫瘤的化學治療。

  有些抗生素還具有免疫抑制和刺激植物生長作用。

  抗生素不僅用於醫療,還應用於農業、畜牧業和食品工業等方面。在畜牧業中非治療用途的抗生素,稱爲生長促進劑。




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