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阅读 4241 次 历史版本 1个 创建者:liuziqi (2011/10/27 14:45:14)  最新编辑:zhangheng2011 (2011/11/4 14:39:15)
博来霉素
拼音:Bóláiméisù(Bolaimeisu)
英文:bleomycin,Bleocin,BLM
同义词条:争光霉素,博莱霉素,硫酸博来霉素,硫酸博莱霉素,bleomycin,Bleocin,BLM
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博来霉素
                博来霉素
  中文名称:博来霉素
 
  药物别名: 争光霉素、博莱霉素、硫酸博来霉素、硫酸博莱霉素

  英文名称:bleomycin

  英文别称: Bleocin,BLM

  定义:分离自轮枝链霉菌的糖肽抗生素,能阻断细胞周期的G2期,用于诱导细胞同步培养,以及抗肿瘤药物,特别是抗淋巴瘤药物。

  应用学科:生物化学与分子生物学(一级学科);氨基酸多肽蛋白质(二级学科)

  广谱抗肿瘤药。对鳞癌,包括头颈部、皮肤、食道、肺、宫颈、阴茎甲状腺等癌肿以及恶性淋巴瘤等有效。对脑瘤、恶性黑色素瘤和纤维肉瘤等也具有一定疗效。

  性质:博来霉素含有若干性质近似的组分,为弱碱性物质。易溶于水、甲醇,微溶于乙醇,几乎不溶于丙酮、乙酸乙酯、乙酸丁酯、乙醚。性状为白色至淡黄色粉末。

药效学

 
  本品与铁的复合物嵌入DNA,引起DNA单链和双链断裂。它不引起RNA链断裂。作用的第一步是本品的二噻cuo环嵌入DNA的G-C碱基对之间,同时末端三肽氨 基酸的正电荷DNA磷酸基作用,使其解链。作用的第二步是本品与的复合物导致超氧或羟自由基的生成,引起DNA链断裂。 

药动学

 
  口服无效。需经肌内或静脉注射。注射给药后,在血中消失较快,广泛分布到肝、脾、肾等各组织中,尤以皮肤和肺较多,因该处细胞中酰胺酶活性低,博来霉素水解失活少。在其他正常组织则迅速失活。部分药物可透过血脑屏障血浆蛋白结合率仅1%。连续静脉滴注4~5日,每日30mg,24小时内血药浓度稳定在146ng/ml,静滴注后,T1/2为1.3及8.9小时。快速静脉注射,T1/2为24分钟及4小时。3岁以下小儿T1/2为54分钟及3小时。肌注或静注博来霉素15mg,血药峰浓度分别为1μg/ml及3μg/ml。有可能在组织细胞内由酰胺酶水解而失活。主要经肾排泄,24小时内排出50~80%。不能被透析清除。

用法用量

 
  成人肌内、静脉动脉注射一次15mg,每日1次或每周2—3次。总量不超过400mg。

  小儿每次按体表面积10mg/平方米。

制剂规格

 
  注射用博来霉素10mg深部肌注:成人每次15-30mg(1.5-3万单位),生理盐水2-3ml溶解,每周2-3次,若显著发烧,剂量酌减,一疗程总量300-600mg(30-60万单位)。静注:剂量同上,溶于生理盐水或5%葡萄糖液10-20ml中缓注。动脉内注射:剂量方法同静注,缓慢推入。肿瘤内注射(生理盐水稀释到2mg/ml)局部敷用。治寻常疣:本品0.1%溶液1ml注入疣的基底或疣体内,2-4周如未脱落,可再次注射,直至全部脱落。

副作用

  
博来霉素
      博来霉素
  常见的不良反应有恶心、呕吐、口腔炎、皮肤反应、药物热、食欲减退、脱发、色素沉着、指甲变色、手足指趾红斑、硬结、肿胀及脱皮等。
 
  肺炎样症状及肺纤维化症状,表现为呼吸困难、咳嗽、罗音、间质水肿等。 老年患者、肺部经过放射治疗者及肺功能不良者慎用。

  妇女妊娠、哺乳期及小儿慎用。
 

药物禁忌 

 
  因所有抗癌药均可影响细胞动力学,并引起诱发和畸形形成,孕妇与哺乳期妇女应谨慎给药,特别是妊娠初期的3个月。

  下列情况应慎用:70岁以上老年患者、功能损害、肝肾功能损害。发热患者及白细胞低于2500/立方毫米不宜用。

  肾功能不全患者应用此药时应酌减剂量。

生产工艺

  
博来霉素
            博来霉素
  本品是从轮枝链霉菌(Str.Verticillus)提取的,我国从放线菌的72号分离出同样的抗生素。生产过程为三级发酵,培养基为淀粉葡萄糖黄豆饼粉、酵母粉、玉米浆,氯化钠,硫酸锌,硫酸铜,磷酸二氢钾,发酵过程中每8小时补一次葡萄糖母液,控制发酵液残糖在1%左右,待pH回升开始每8h补玉米浆,每次补入量为0.5%,博来霉素发酵中间不产生泡沫,因此不需加消沫油。提炼过程利用博来霉素在水溶液中能解离成阳离子的特性,用弱酸性丙烯酸系阳离子交换树脂进行分离,提限,在甲醇溶液中以苯肼硫羰偶氮苯为螯合剂,或以硫化氢去除离子,反复用丙酮沉淀,精制后过滤,真空干燥得成品。
 
 
 

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