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阅读 2287 次 历史版本 0个 创建者:liuziqi (2011/10/21 11:46:42)  最新编辑:liuziqi (2011/10/21 11:46:42)
吡喹酮
拼音:Bǐkuítóng(Bikuitong)
英文:PRAZIQUANTEL TABLETS
同义词条:PRAZIQUANTEL TABLETS
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吡喹酮
              吡喹酮
吡喹酮是一种药物名称,白色或类白色结晶性粉末;味苦。

  通用名: 吡喹酮片

  英文名: PRAZIQUANTEL TABLETS

  拼音名: BIKUITONG PIAN

  药品类别: 抗吸虫病药

  性状: 本品为白色片
  

实验室测定

  方法名称: 吡喹酮片-吡喹酮-高效液相色谱法

  应用范围: 本方法采用高效液相色谱法测定吡喹酮片中吡喹酮的含量。

  本方法适用于吡喹酮片。

  方法原理: 供试品研细,加入内标溶液溶解,再经甲醇稀释,进入高效液相色谱仪进行色谱分离,用紫外吸收检测器,于波长263nm处检测吡喹酮的峰面积,计算出其含量。

  试剂

  1. 甲醇

  2. α-细辛醚

  仪器设备

  1. 仪器

  1.1 高效液相色谱仪

  1.2 色谱柱

  十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂
吡喹酮
              吡喹酮

  1.3 紫外吸收检测器

  2. 色谱条件

  2.1 流动相:甲醇 水=100 40

  2.2 检测波长:263nm

  2.3 柱温:室温

  试样制备

  1.内标溶液的制备

  精密称取α-细辛醚适量,加甲醇溶解并稀释成每1mL中含0.4mg的溶液,即为内标溶液。

  2. 对照品溶液的制备

  精密称取吡喹酮对照品约100mg,置10mL量瓶中,精密加内标溶液5mL,振摇使溶解,加甲醇稀释至刻度,摇匀,即为对照品溶液。

  3. 供试品溶液的制备

  取供试品20片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于吡喹酮100mg),置10mL量瓶中,精密加内标溶液5mL,振摇使溶解,加甲醇稀释至刻度,摇匀,即为供试品溶液。

  :“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

  操作步骤: 分别精密吸取对照品溶液和供试品溶液各10mL,注入高效液相色谱仪,用紫外吸收检测器于波长263nm处测定吡喹酮(C19H24N2O2)的峰面积,计算出其含量。
  

药理毒理

  本品对血吸虫绦虫囊虫华支睾吸虫肺吸虫姜片虫均有效。对虫体可起两种主要药理作用

  
吡喹酮
             吡喹酮
(1)虫体肌肉发生强直性收缩而产生痉挛性麻痹。血吸虫接触低浓度吡喹酮后仅20秒钟虫体张力即增高,药浓度达1mg/L以上时,虫体瞬即强烈挛缩。虫体肌肉收缩可能与吡喹酮增加虫体细胞膜的通透性,使细胞离子丧失有关。

  (2)虫体皮层损害与宿主免疫功能参与:吡喹酮对虫体皮层有迅速而明显的损伤作用,引起合胞体外皮肿胀,出现空泡,形成大疱,突出体表,最终表皮糜烂溃破,分泌体几乎全部消失,环肌与纵肌亦迅速先后溶解。在宿主体内,服药后15分钟即可见虫体外皮空泡变性。皮层破坏后,影响虫体吸收与排泄功能,更重要的是其体表抗原暴露,从而易遭受宿主的免疫攻击,大量嗜酸粒细胞附着皮损处并侵入,促使虫体死亡。此外,吡喹酮还能引起继发性变化,使虫体表膜去极化,皮层碱性磷酸酶活性明显降低,致使葡萄糖的摄取受抑制,内源性糖原耗竭。吡喹酮还可抑制虫体核酸与蛋白质的合成。
  

药代动力学

  口服后吸收迅速,80%以上的药物可从肠道吸收。血药峰值于1小时左右到达,药物进入肝脏后很快代谢,主要形成羟基代谢物,仅极少量未代谢的原药进入体循环。门静脉血中浓度可较周围静脉血药浓度高10倍以上。脑脊液浓度为血药浓度的15%~20% 左右,哺乳期患者服药后,其乳汁中药物浓度相当于血清中的25%。口服10~15mg/kg后的血药峰值约为1mg/L。药物主要分布于肝脏,其次为肾脏胰腺肾上腺脑垂体唾液腺等,很少通过胎盘,无器官特异性蓄积现象。T1/2为0.8~1.5小时,其代谢物的T1/2为4~5 小时。主要由肾脏以代谢物形式排出,72%于24小时内排出,80%于4日内排出。
  

适应症

  为广谱抗吸虫绦虫药物。适用于各种血吸虫病、华支睾吸虫病肺吸虫病姜片虫病以及绦虫病囊虫病
  

用法用量

治疗吸虫病

  ①血吸虫病:各种慢性血吸虫病采用总剂量60mg/kg 的1~2日疗法,每日量分2~3次餐间服。急性血吸虫病总剂量为120mg/kg,每日量分2~3次服,连服4日。体重超过60kg者按60kg计算。

  ②华支睾吸虫病:总剂量为210mg/kg,每日 3次,连服3日。

  ③肺吸虫病:25mg/kg,每日3次,连服3日。

  ④姜片虫病:15mg/kg,顿服。

治疗绦虫病

  ①牛肉和猪肉绦虫病:10mg/kg,清晨顿服,1小时后服用硫酸

  ②短小膜壳绦虫阔节裂头绦虫病:25mg/kg,顿服。

  ③治疗囊虫病 总剂量120~180mg/kg,分3~5日服,每日量分2~3次服。
  

不良反应

  ①常见的副作用有头昏、头痛、恶心、腹痛、腹泻、乏力、四肢酸痛等,一般程度较轻,持续时间较短,不影响治疗,不需处理。

  ②少数病例出现心悸、胸闷等症状,心电图显示T波改变和期外收缩,偶见室上性心动过速、心房纤颤。

  ③少数病例可出现一过性转氨酶升高。

  ④偶可诱发精神失常或出现消化道出血。

  禁忌症眼囊虫病患者禁用。
  

注意事项

  ①治疗寄生于组织内的寄生虫如血吸虫、肺吸虫囊虫等,由于虫体被杀死后释放出大量的抗原物质,可引起发热、嗜酸粒细胞增多、皮疹等,偶可引起过敏性休克,必须注意观察。
吡喹酮
              吡喹酮


  ②脑囊虫病患者需住院治疗,并辅以防治脑水肿和降低高颅压(应用地塞米松和脱水剂)或防治癫痫持续状态的治疗措施,以防发生意外。

  ③合并眼囊虫病时,须先手术摘除虫体,而后进行药物治疗。

  ④严重心、肝、肾患者及有精神病史者慎用。

  ⑤有明显头昏、嗜睡等神经系统反应者,治疗期间与停药后24小时内勿进行驾驶、机械操作等工作。

  ⑥ 在囊虫病驱除带绦虫时,需应将隐性脑囊虫病除外,以免发生意外。

  孕妇及哺乳期妇女用药哺乳期妇女于服药期间,直至停药后72小时内不宜喂乳。

  贮藏:遮光,密封保存。

  药物相互作用:尚不明确。

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