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阅读 5145 次 历史版本 0个 创建者:liuziqi (2011/10/1 15:56:58)  最新编辑:liuziqi (2011/10/1 15:56:58)
新霉素
拼音:Xīnméisù(Xinmeisu)
英文:neomycin
同义词条:neomycin
  
新霉素
             新霉素
新霉素,neomycin,由弗氏链霉菌(Streptomyces fradiae)所产生的一种氨基环多醇复合抗生素,由新霉素A、B和C组成。新霉素能引起细菌蛋白质合成时对mRNA读框的变化,但其在核糖体上的作用靶位与链霉素不同。 新霉素是一种抗生素,与链霉素卡那霉素庆大霉素同属于氨基糖苷类抗生素。它由弗氏链霉菌产生;对革兰氏阳性和阴性菌皆有效,产品主要为新霉素B和C的混合物。新霉素与卡那霉素有完全交叉抗药性,与链霉素有部分交叉抗药性;与同类抗生素类似,具有肾毒性和内耳毒性,它对内耳的伤害,往往是不可逆转的。现在这种抗生素实际已不再使用。应用学科:生物化学分子生物学(一级学科);方法与技术(二级学科)。

药理作用

  口服后很少被吸收,完整的肠粘膜只能吸收约3%,但经有溃疡或表皮剥落的或有炎症的粘膜可吸相当量。大部分不经变化随粪便排出。新霉素对结核分枝杆菌有强大抗菌作用,其最低抑菌浓度一般为0.5mg/ml。非结核分枝杆菌对本品大多耐药。

  新霉素对许多革兰阴性杆菌如大肠埃希菌克雷伯菌属变形杆菌属肠杆菌属沙门菌属志贺菌属布鲁菌属巴斯德杆菌属等也具抗菌作用;脑膜炎奈瑟菌淋病奈瑟菌亦对本品敏感。新霉素对葡萄球菌属及其他革兰阳性球菌的作用差。各组链球菌、铜绿假单胞菌和厌氧菌对本品耐药。新霉素主要与细菌核糖体30S亚单位结合,抑制细菌蛋白质的合成。细菌与新霉素接触后极易产生耐药性。新霉素和其他抗菌药物或抗结核药物联合应用可减少或延缓耐药性的产生。本品为白色或类白色的粉末。
  

动力学

  口服吸收差,须用静脉给药。静注后迅速分布到全身组织。其中浓度最高,浓集于有核细胞内,在白细胞内含量较高,本品不易透过其脑屏障,故不进入脑脊液:本品代谢极少,在24小时内12%~25%由肾脏,50%~90%由胆汁中排出。由于本品从储存组织中释放缓慢,因此,血浆消除半衰期长,约36h。
  

适应症

  结肠手术前准备、肝昏迷时作为辅助治疗。新霉素不宜用于全身性感染的治疗。本品对绿脓杆菌无效。
  

用法用量

  1、成人常用量口服,一次0.25—0.5g(以新霉素计,下同),一日1一2g。肝性脑病的辅助治疗,一次0.5一1.0g,每6小时一次,疗程5—6天。结肠手术前准备,每小时0.5g,用药4小时,继以每4小时0.5g,共24小时。
新霉素
              新霉素


  2、小儿常用量按体重每日25—50mg/kg,分4次服用。随访检查:听力图、肾功能测定、原有肾功能损害或第8对脑神经损害或长期治疗的患者,需在用药前以及用药过程中进行检查。用药数日病情仍无进步者应进行检查。①新霉素可于空腹时或餐后服用;②肾功能减退或第8对脑神经功能减退的患者需减量;③如肝昏迷患者不能口服新霉素时,可用无菌新霉素粉配制成1%溶液作保留灌肠;④硫酸新霉素毒性过大,已不作注射用。不宜大量体腔内留置给药,因可吸收而致耳、肾毒性和抑制呼吸。
  

不良反应

  1、较少发生的有听力减退、耳鸣或耳部饱满感(耳毒性);步态蹒跚、头昏或步履不稳(耳毒性、影响前庭);尿量或排尿次数显著减少,或极度口渴(肾毒性)。

  2、下列情况持续存在时需引起注意:发生较多者为口或肛周刺激或疼痛、恶心或呕吐;发生很少者为腹泻或色淡带恶臭脂肪性粪便、或大量放气(吸收不良综合征)、皮疹。可引起肾及听力损害,消化道反应、食欲不振、恶心、呕吐等。可发生延缓型过敏反应。用量大可有神经中毒症状,呼吸抑制等。在氨基糖甙类中本品的神经肌肉接头抑制作用最强,曾有不少病人发生严重呼吸抑制甚至死亡。本品的耳毒性作用可伴有或不伴有肾毒性作用,二者常同时出现。内耳损伤开始为高音调听力丧失,以后很快进展为耳聋。前庭功能失常,仅见于听力同时受损之时,内耳损害是永久性的。本品的肾毒作用,可能与药物同肾小管细胞的蛋白相结合有关。临床表现为轻度蛋白尿、肾小管上皮细胞坏死、管型、肌醉清除减少及少尿。这种损害,可发展成为广泛的肾小管上皮细胞坏死。口服时可引起吸收不良综合症及脂肪泻。局部涂抹新霉素,6~8%的病人出现过敏(主要是各种皮疹)。对本药过敏的患者,应用其它氨基甙类药物时,可发生交叉反应。新霉素治疗期间常发生听力丧失。即使肾功能正常的人,以0.5%新霉素溶液局部应用或洗涤伤口,亦曾发生听力丧失。用新霉素治疗的病人中,异常的尿沉渣和氮质血症十分普遍。新霉素溶液冲洗伤口或浆膜腔后,亦曾出现有呼吸麻痹神经肌肉接点的阻滞。大面积皮肤或外伤敷用新霉素,可出现周身反应。
  

禁忌

  1、交叉过敏,对一种氨基糖苷类抗生素不能耐受者可能对其他氨基糖苷类亦不能耐受。

  2、下列情况应慎用:第8对脑神经损害肠梗阻重症肌无力帕金森病患者、肾功能损害、结肠溃疡性病变
  

相互作用

  1、与其他氨基糖苷类或卷曲霉素同时全身应用时,可能增加耳毒性、肾毒性和神经肌肉阻滞作用;可能发生听力减退,甚至停药后仍可继续进展至耳聋,往往呈永久性。
新霉素
             新霉素

  2、与神经肌肉阻滞药同时应用,可能增加神经肌肉阻滞作用,导致骨骼肌软弱及呼吸抑制或麻痹(呼吸暂停)。

  3、与顺铂依他尼酸注射液呋塞米注射液万古霉素同时全身应用,可能增加耳毒性及肾毒性,可能发生听力损害并在停药后仍可能继续进展至耳聋,往往呈永久性。

  4、口服避孕药(含雌激素)与口服新霉素长期合用可能导致避孕失败,并增加出血的发生率。

  5、口服新霉素可影响洋地黄苷类、维生素A维生素Bl2的吸收,使疗效降低;因此应严密观察患者对洋地黄类药物的疗效是否发生改变。口服新霉素的患者,尤其与秋水仙碱及维生素A合用时,其维生素Bl2的需要量可能增加。

  6、与多粘菌素类同时全身应用,可能增加肾毒性及神经肌肉阻滞作用。

  制剂按新霉素计。硫酸新霉素片(1)0.1g(10万单位)(2)0.25g(25万单位)口服,一次1g,一日3-4次。儿童,一次5-10mg/kg,一日4次。
  

硫酸片剂

  英文名NeomycinSulfateTablets

  类别西医药物

药理作用

  硫酸新霉素是一种氨基糖苷类抗生素。本品对葡萄球菌属甲氧西林敏感株)、棒状杆菌属大肠埃希菌克雷伯菌属变形杆菌属等肠杆菌科细菌有良好抗菌作用,对各组链球菌肺炎链球菌肠球菌属等活性差。铜绿假单胞菌厌氧菌等对本品耐药。细菌对链霉素、新霉素和卡那霉素庆大霉素间有部分或完全交叉耐药。新霉素全身用药有显著肾毒性和耳毒性,故目前仅限于口服或局部应用。本品为白色片。

动力学

  新霉素口服很少吸收(约3%),但长期口服较大剂量,肠粘膜溃疡或炎症时仍可吸收相当量,特别在肾功能减退时血药浓度可显著增高。口服后大部分不经变化随粪便排出。

适应症

  口服可用于:

  1.肠道感染。

  2.亦可用于结肠手术前肠道准备或肝昏迷时作为辅助治疗。新霉素不宜用于全身性感染的治疗。

用法用量

  1、口服,成人一次0.25~0.5g(以新霉素计),一日4次。肝性脑病的辅助治疗,一次0.5~1g,每6小时1次,疗程5~6天。结肠手术前准备,每小时0.5g,连用4次,继以每4小时0.5g,共24小时。

  2、小儿按体重一日25~50mg/kg,分4次服用。

不良反应

  1、可引起食欲不振、恶心、腹泻等,但长期应用(10周以上)不影响维生素K的合成。
新霉素
             新霉素


  2、较少发现听力减退、耳鸣或耳部饱满感;头昏或步履不稳;尿量或排尿次数显著减少或极度口渴。

  3、偶可引起肠粘膜萎缩而导致吸收不良综合征及脂肪性腹泻,甚至伪膜性肠炎

禁忌

  对新霉素或其他氨基糖苷类抗生素过敏的患者禁用本品。

注意事项

  1、交叉过敏对一种氨基糖苷类抗生素链霉素庆大霉素阿米卡星过敏的患者也可能对本品过敏。

  2、在用药过程中仍宜定期进行尿常规和肾功能测定,以防止出现肾毒性,并进行听力检查或听电图测定。

  3、下列情况应慎用本品:失水、第8对脑神经损害重症肌无力帕金森病肾功能损害溃疡性结肠炎及有口腔牙病患者(新霉素可引起口腔刺激或疼痛)。

  4、长期口服本品的慢性肠道感染患者尤其伴有肾功能减退或同服其他耳毒性或肾毒性药物者仍应注意出现肾毒性或耳毒性症状的可能。早产儿及新生儿中缺乏安全应用本品的资料,故不宜应用。妊娠期妇女宜慎用本品。用药期间哺乳期妇女应暂停哺乳。老年患者宜慎用本品。

过量处理

  本品无特异性拮抗剂,药物过量时主要是对症疗法和支持疗法,如洗胃、用催吐剂及补液等。

相互作用

  1、与口服避孕药(含雌激素)长期合用可能导致避孕失败,并增加出血的发生率。

  2、口服新霉素可影响洋地黄苷类、氟尿嘧啶、甲氨蝶呤青霉素V、维生素A维生素B12的吸收,使疗效降低;因此应严密观察患者对洋地黄类药物的疗效是否发生改变。口服新霉素的患者合用秋水仙碱及维生素A时,其维生素B12的需要量可能增加。

  3、本品不宜与其他肾毒性药物及耳毒性药物合用。

  4、与神经肌肉阻滞药合用时,可能增加神经肌肉阻滞作用,导致骨骼肌软弱等。

  制剂(1)0.1g(10万单位)(2)0.25g(25万单位)
  

滴眼液

  英文名NeomycinSulfateEyeDrops

  类别西医药物

药理作用

  新霉素是一种氨基糖苷类抗生素。本品对葡萄球菌属(甲氧西林敏感株)、棒状杆菌属有良好作用,对大肠埃希菌克雷伯菌属、变形杆菌属等肠杆菌科细菌亦有良好作用,对各组链球菌肺炎链球菌肠球菌属等活性差,铜绿假单胞菌厌氧菌等对本品耐药。细菌对链霉素、新霉素、卡那霉素庆大霉素间有部分或完全交叉耐药。本品为无色或微黄色的澄明液体。

动力学

  硫酸新霉素滴眼液滴眼后很少被吸收入眼内组织或全身血液循环。

适应症

  本品适用于由敏感葡萄球菌属(甲氧西林敏感金葡菌凝固酶阴性葡萄球菌)、流感嗜血杆菌大肠埃希菌变形杆菌属等敏感革兰阴性杆菌所致结膜炎、泪囊炎角膜炎眼睑炎睑板腺炎等。

用法用量

  滴入眼结膜囊内,一次1~2滴,一日3~5次。

不良反应

  偶有眼部轻度刺激不适,无全身不良反应。

禁忌

  对新霉素或其他氨基糖苷类抗生素过敏的患者禁用。

注意事项

  1、本品不得直接注入球结膜下或眼前房内。
新霉素
             新霉素


  2、泪囊感染(泪囊炎)常发生于泪囊管闭塞的儿童,除用本品滴眼外,可同时辅以局部热敷。

  3、滴眼时瓶口勿接触眼睛,使用后将瓶盖拧紧,以免污染药液。
  

复方软膏

  英文名CompoundNeomycinOintment

  类别西医药物

药理作用

  1、药理复方新霉素软膏中的主要成分为新霉素与杆菌肽。新霉素为一种氨基糖苷抗生素,对葡萄球菌属(甲氧西林敏感株)、棒状杆菌属、大肠埃希菌克雷伯菌属变形杆菌属等肠杆菌科细菌有良好抗菌作用,对各组链球菌肺炎链球菌肠球菌等活性差。铜绿假单胞菌、厌氧菌等对本品耐药。杆菌肽为一种多肽类抗生素,对革兰阳性细菌如葡萄球菌属和链球菌属具强大的抗菌作用。对淋病奈瑟菌脑膜炎奈瑟菌和某些螺旋体、放线菌属也有一定作用。革兰阴性杆菌则全部耐药。

  2、毒理新霉素全身用药可引起严重肾毒性及耳毒性,杆菌肽全身用药可产生严重肾毒性,故目前两者均仅限于局部应用。本品为淡黄色或黄色的油膏。

动力学

  本品局部外用很少吸收,但应注意用于大面积溃疡面时仍可吸收相当量,尤其当患者肾功能减退或与其他肾毒性或耳毒性药物合用时,仍有引起毒性反应的可能。

适应症

  用于敏感细菌所致脓疱疮等化脓性皮肤病及烧伤、溃疡面的细菌性感染。
新霉素
              新霉素


  用法用量涂于患处,一日2~3次。

不良反应

  个别患者可能引起皮肤过敏,并可导致今后口服或局部应用新霉素时产生过敏反应。

禁忌

  对新霉素或其他氨基糖苷类抗生素过敏或对杆菌肽过敏的患者禁用。

注意事项

  烧伤面、肉芽组织或表皮剥脱的巨大创面应用本品时很容易吸收,尤其当患者有肾功能减退或全身应用其他肾毒性或耳毒性药物时,应注意有产生毒性的可能,如血尿、排尿次数减少、尿量减少或增多等肾毒性症状或耳鸣、听力减退等耳毒性症状。

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