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阅读 11027 次 历史版本 0个 创建者:vivina (2011/1/15 17:17:31)  最新编辑:vivina (2011/1/15 17:17:31)
青霉素
拼音:qīng méi sù
英文:Phenoxymethylpenicillin
同义词条:苯氧甲基青霉素,Penicillin V,青霉素G,peillin G, 盘尼西林,配尼西林,青霉素钠,苄青霉素钠,青霉素钾,苄青霉素钾
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青霉素
青霉素
 
 
  青霉素指从青霉菌培养液中提制的分子中含有青霉烷、能破坏细菌的细胞壁并在细菌细胞的繁殖期起杀菌作用的一类抗生素,是第一种能够治疗人类疾病的抗生素。
 
 
 

基本介绍

  青霉素,西药,抗感染药物\抗微生物药\青霉素类 。    

功效

 
青霉素
青霉素

  主治敏感致病菌引起的轻度感染。主要用于革兰阳性球菌对本品敏感的致病菌如化脓性链球菌、肺炎链球菌、其他敏感链球菌引起的感染。也可用来作为预防风湿热复发的预防用药。过去为预防拔牙后引起的细菌性心内膜炎,曾经用青霉素V口服2g于拔牙手术前0.5-1小时服用。但现已大多改用抗菌作用较强、口服吸收较好的阿莫西林作为预防拔牙引起的心内膜炎。由于本品对流感杆菌的抗菌作用不及青霉素G与氨苄西林,故不用于流感杆菌感染,也不推荐用于淋病梅毒的治疗。 
 
  青霉素的抗菌作用是,低浓度时抑菌,高浓度时杀菌。链球菌、肺炎双球等等革兰氏染色阳性球菌效果较好,对敏感的萄萄球菌也有作用,对脑膜炎双球菌,淋球菌等革兰氏染色阴性球菌, 以及白喉杆菌、破伤风杆菌等革兰氏染色阳性杆菌和螺旋体也有作用。
 
  

疗效


  在临床上,青霉素对于治疗肺炎、扁桃体炎、中耳炎、烽窝组织炎、细菌性心内膜炎、骨髓炎、流行性脑膜炎、肺炎球菌脑膜炎、梅毒、回归热、淋病、炭疽、破伤风等疾病都有较好的疗效。青霉素不论何种给药途径均能被吸收。

 

药理作用

 
青霉素瓶
青霉素瓶
  青霉素V是1953年开发成功的一个对酸稳定的口服青霉素。上市后一直广泛用于临床。青霉素V抗菌谱与青霉素G相同。对青霉素V敏感的致病菌包括革兰阳性球菌、革兰阳性杆菌、革兰阴性球菌和螺旋体。抗菌作用与青霉素G相似稍弱。革兰阴性杆菌包括肠杆菌属、铜绿假单胞菌、布鲁杆菌等对本品与青霉素G同样耐药,流感杆菌部分菌株敏感,部分耐药。与青霉素G比较,青霉素V的主要优点是耐酸,口服吸收显著优于青霉素G。比其他同系列口服青霉素抗菌作用较强。青霉素V血清浓度与MIC比值为37.8,显著高于同系列口服青霉素。非奈西林(Phenethicillin)、丙匹西林(Propicillin)与芬贝西林(Phenbenicillin)的相应比值分别为13.4、14.3与5.6。青霉素V的抗菌作用机制与青霉素G相同,影响细菌细胞壁的合成。本品能与细菌细胞膜上主要靶位蛋白,青霉素结合蛋白PBPs相结合。这些PBPs也就是在细胞壁合成过程中起重要作用的酶系,包括转肽酶。由于青霉素类包括青霉素V与转肽酶结合,抑制了转肽酶移去五肽末位D-丙氨酸的作用,使交叉连接不能形成,影响细胞壁合成,导致菌体肿胀破裂死亡。本品可被细菌产生的β-内酰胺酶水解而灭活。 

体内过程

  青霉素V口服吸收60%,达峰时间O.5-0.75小时。口服青霉素V0.4g、1g与2g,血清药物高峰浓度分别为6.1、15.0、26.3μg/ml。服药10小时内尿中排出给药量37%-43%,包括原形药与青霉噻唑酸,24小时后,所有被吸收的药物均可从尿中回收到,其中以原形排出给药量的20%-35%,水解产物青霉噻唑酸占34%。食物对本品吸收影响不大,血浆t1/20.5小时,血浆蛋白结合率80%。 
 

不良反应

  青霉素V毒性很低,但在少数病人中可能发生过敏反应。青霉素V与青霉素G及与其他青霉素类抗生素有交叉过敏反应。但也曾有人报道一例无青霉素G过敏史患者发生了过敏性休克。青霉素V口服能引起部分病人消化道反应如腹部不适、恶心、呕吐,多见于大剂量长疗程服用病人。一般剂量反应较少也较轻。 

注射方式


  1.应注意询问患者青霉素过敏史,并注意观察患者有无过敏疾患或过敏状态。对青霉素过敏者禁用。
 
发明者亚历山大·弗莱明
发明者亚历山大·弗莱明
  2.应按规定要求在使用前进行皮肤过敏试验。可以用青霉素G皮试液作皮试。也可以用青霉素V配制500μg/ml皮试液,皮内注射0.05-0.lml,20分钟后观察结果,皮试阳性反应者禁用。     

  青霉素是应用广泛的抗菌药物,它本身毒性很小,而较常见的却是药物的过敏,引起不良的反应以致死亡。 对于一般的过敏反应,如荨麻疹等,可使用脱敏药物,如苯海拉明,每次口服25毫克,一日3次,或应用扑尔敏,每次口服4毫克,一日3次。
 
  一般多采用肌肉注射,可以被充分吸收。可溶性结晶青霉素盐类的水溶液吸收很快,血浓度在15~30分钟内即可达最高峰,而普鲁卡因青霉素、油剂青霉素的吸收则较慢。青霉素在体内主要经肾脏排泄。注射水剂者,在一小时内血浆中青霉素的浓度下降一半。皮肤、粘膜等处也很容易吸收,而且比注射更易引起过敏,所以对此给药途径更要注意预防过敏反应。采用皮肤试验使过敏发生率大大降低,但往往因为皮肤试验用量不准确而致过大,或病人本身的特殊敏感,有时也可因作皮肤试验时而发生过敏,故临床上主要为过敏反应。

预防过敏

  预防过敏,主要是用药前,必须向医生说明既往有无青霉素过敏史,如有,则决不能使用,如无过敏吏,则此次注射应按照规定剂量作皮肤试验(常用的青霉素皮试液每毫升内含药100一1000单位,用0.1毫克作皮内试验,即皮内注入10一100单位青霉素),20分钟后,如局部出现红肿并有伪足,肿块直径大干l厘米时为阳性反应,即不应注射。如阴性,则可予注射。

  当注射完毕后,病人不应立即离开,观察10几分钟无反应后再走。连续用后停药,当再需注射时,如中断已达5天应作试验。

过敏症状


  严重过敏现象往往出现在作皮试或注射10几分钟内。病人首先感到胸闷气憋,浑身哆嗦以至抽搐,头晕、 头痛、 呼吸困难,紫绀, 面色苍白,手脚发凉,血压急骤下降,脉博快细而弱,如抢救不及时,常会因呼吸循环衰竭而死亡对出现严重过敏反应的病人,应立即皮下或静脉注射0 l%肾上腺素0.5—1毫升.采用针灸疗法,针刺人中、内关等穴位。

  根据病情, 十几分钟后,可再注入0。1%肾上腺素0。3—0。5毫升。有条件者,应作静脉输液,输入5%葡萄糖或萄萄生理盐水,液体中可加氢化可的松100—200毫克,对血压急剧下降者,输液中加入升压药物如阿拉明或去甲肾上腺素。有条件者可予氧气吸人。使用脱敏药物如注射非那根(异丙嗪)25毫克,以及采用其它方法对症处理。

  当现场无输液条件者,可予静脉注射25%葡萄糖60—80毫升,静脉注射升压药物,但推药速度应缓慢,如无静注条件,亦可肌注阿拉明。青霉素过敏的发生虽然来势急骤,但只要处理得当,病人的恢复和预后都较良好,而这急救措施(主要的如肌注肾上腺素),在农村基层医疗单位也都能采用。如逼严重过敏休克病人,急转送医院,当时不作处理,往往会在途中即出现各种险情。

青霉素的发现与发明


 
亚历山大·弗莱明
亚历山大·弗莱明
  青霉素的发现者弗莱明是英国细菌学家。1922年,他发现人的眼泪、唾沫及感冒后的鼻涕里都含有一种能溶解细菌的物质,并为它取名为溶菌酶。弗莱明认为,溶菌酶可用作抗生素。为了进一步研究溶菌酶的抗菌效果,他需要纯化的细菌。在当时的情况下,他只能用琼脂培养皿自己培养分离不同的细菌。一切都有条不紊按部就班地进行着,直到1928年夏天,弗莱明发现其中一只培养皿内的霉菌有点特别,霉菌周围没有细菌生长,但远处的细菌却正常生长。弗莱明对这一现象百思不得其解,但多年形成的科学素养让他觉得不该将这个奇怪的现象随便放过。敏锐细心的弗莱明不仅保留了原始的培养皿,而且还拍了照,并就此进行深入的研究。他将这种奇特的霉菌孢子取出,单独培养,并在其周围划分扇形区,接种上不同的细菌,结果发现有的细菌生长,有的则不生长。他又将该霉菌种入液体培养基中,也发现有的细菌生长,有的不生长。分析后发现,该霉菌能杀死炭疽杆菌、白喉杆菌、葡萄球菌、链球菌等凶猛的革兰氏阳性菌,而革兰氏阴性菌如痢疾杆菌、流感杆菌、伤寒杆菌等都不受影响。根据长期研究溶菌酶的经验,弗莱明推断这种霉菌一定是产生了一种抗菌物质,而这种抗菌物质有可能成为击败细菌的有效药物。按惯例,1929年,弗莱明将这种抗生素命名为青霉素

  由于当时的医学界不相信青霉素的治疗效果,而且弗莱明所在的研究所的所长也不支持对青霉进行深入研究,弗莱明只好孤军奋战。由于缺乏必要的实验条件、实验经费及合作者,他终究没有成功地将青霉素分离提纯出来,以进行临床试验。直到二战爆发,巨大的战争伤亡对抗菌药物产生了迫切的需求,凡是有可能抢救生命、防止感染死亡的药物都得到了前所未有的关注与支持,青霉素才被人从故纸堆中翻了出来。完善的设备、充足的经费以及弗洛力和钱恩等20多名病理学家、生物学家、细菌学家、医学家一年的分工合作,才奠定了青霉素的治疗学基础。青霉素这种特效药花了近十年的时间才走完从发现到临床应用的过程。

  青霉素的发现有一定的偶然性:如果1928年的夏天不是凉快潮湿的天气,如果某个青霉孢子没有幸运地落在弗莱明的实验培养皿上,如果弗莱明对这个意外事件漠然置之,青霉素能否发现或者能否在20世纪40年代就造福人类,我们都无法假设。但青霉素走向临床又有一定的必然性:社会对抗生素的迫切需求,微生物学、病理学等基础学科的发展,多学科的配合等都加快了青霉素的开发应用过程。所以说,一个药物从实验室研究到临床应用存在很多关键因素和关键环节,缺了哪一个都可能会导致最终的失败。意料之外而又情理之中,青霉素的发现与应用确实是人类的一大幸事。

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